甲氨蝶呤( Methotrexate ， MTR )为抗叶酸类抗肿瘤药，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致 DNA 的生物合成受到抑制，达到阻碍肿瘤细胞的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。此外，甲氨蝶呤也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制 RNA 与蛋白质合成的作用则较弱，甲氨蝶呤主要作用于细胞周期的 S 期，属细胞周期特异性药物，对 G1/S 期的细胞也有延缓作用，对 G1 期细胞的作用较弱。甲氨蝶呤主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌等多种癌症。

  MTHFR基因

  MTHFR 基因编码的亚甲基四氢叶酸还原酶是叶酸代谢中的关键酶之一，能不可逆的将 5,10- 亚甲基四氢叶酸( 5,10-MTHF )还原为 5- 甲基四氢叶酸，调节细胞内一碳单位，是甲氨蝶呤发挥药理作用的靶点之一。 MTHFR 基因具遗传多态性，其中 MTHFR677C>T ( rs1801133 )突变较为常见。 MTHFR677C>T 突变会导致四氢叶酸还原酶酶活性下降，进而导致 5,10-MTHF 向 5- 甲基四氢叶酸转化效率降低，体内 5,10-MTHF 浓度升高，从而导致甲氨蝶呤的毒副作用增加。

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