PSA是由前列腺腺泡和导管相连的上皮细胞分泌的一种激肽释放酶样蛋白酶，经纯化后是为30kD的单链糖蛋白，分子量34,000，等电点为6.9，分子中拥有93%的肽链、7%的糖。PSA主要存在精液、前列腺、血液及尿等体液中，正常人精液中PSA浓度为0.5-5.0 g/L。PSA是精液中的主要蛋白质，它的功能是使射精后的精液凝块液化，精液中的丝氨酸蛋白酶样的特异物质是PSA作用的底物。它们是凝块的主要组成部分（精液素I、II及纤维结合素）。这些蛋白质被PSA降解为更小的可溶解的碎片，从而增加了精子的活动力。PSA还能释放激肽类物质刺激平滑肌收缩，消耗精浆中的糖蛋白，这一过程可导致精细胞过早死亡。在血清中PSA的半衰期只有2.2-3.5 d。对于健康男性，释放入血中的PSA浓度很低，为<4 ng/ml。 (1)血清PSA测定和直肠指检相结合筛查：可以提高阳性预测值(达50%)，明显高于单独测定血清PSA(20%)，美国癌症协会和泌尿科协会推荐50岁以上无症状男性应一年一次检查血清PSA和直肠指检，以筛查前列腺癌;若有异常时，进一步做经直肠超声检查或活检;通过这种方法，至少可比期望的寿命延长10年。 (2)测定PSA增加的速率：血清PSA浓度每年增加>0.75-0.8 μg/L，提示存在前列腺癌可能，其灵敏度约为90%，特异性为90%-100%。 (3)PSA检测的临床灵敏度与前列腺癌分期有关：I、II、III、IV肿瘤各期的诊断灵敏度分别约为10%、24%、53%、92%。成功地接受了前列腺癌根除术、放射治疗或雄激素治疗后，PSA可降至参考范围。若PSA不降或治疗后再次升高则预后不良;PSA再次升高提示肿瘤复发，并且比其他指征可早2-6个月。 在施行前列腺癌根治术后的3-4周后，血清PSA水平从理论上讲应该降至正常，因为PSA的半衰期为2.2-3.2天，在前列腺癌根治术后或放射治疗后，PSA可认为是反应疾病变化和转归的一线指标，如果在根治术后，患者的PSA水平降不到现有检测方法测不出的水平，说明患者有活动前列腺癌病灶。 在放疗以后，血清PSA水平呈现进行性下降。如果在治疗前PSA低于正常值4倍时，表示有82%的机会获得完全的治疗反应，而高于4倍时仅有30%的患者有较好的治疗反应。 在激素治疗过程中，PSA降到最低也是反应治疗显效的重要指标。PSA水平降至40ng/ml?以下，其缓解期比不能降至正常水平的患者显著延长。PSA的检测特别是动态监测是判断激素治疗是否有效的重要指标。NACB（美国临床生物化学学会）和EGTM（欧洲肿瘤标志物组织）关于前列腺癌的诊断建议，不能单独使用PSA，而应结合直肠检查对疾病进行评价。对于很小的肿瘤，PSA的检测会给出矛盾的结果，不建议使用低的CUT-OFF值（2 ng/ml）。PSA只对器官特异不对肿瘤特异，因此在前列腺癌和良性前列腺增生之间的PSA值有相当大部分的重叠。以T-PSA>4.0 ng/ml为临界值，诊断前列腺癌的灵敏度为50%-80%，而特异度仅为49%左右。
